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氯替泼诺的药理作用
点击次数:133 发布时间:2018-12-11
  氯替泼诺,化学名为氯甲基-17α-[(乙氧基羰基)oxy]-11β-羟基-3-oxoandrosta-1,4-二烯烃-17β-羧酸酯;为一种新型的糖皮质激素类药物。氯替泼诺制备的眼用混悬液0.2%(Alrex)适用于季节性过敏性结膜炎的治疗; 0.5%(Lotemax)适用于眼睑和球结膜、角膜和眼球前部的甾体敏感的炎症的治疗,如:过敏性结膜炎、红斑性角膜炎、浅层点状角膜炎、带状疱疹性角膜炎、虹膜炎、睫状体炎、选择性感染性结膜炎。
  药理作用
  皮质类固醇可以抑制对不同刺激物的炎症反应,推迟和延缓愈合,并可以抑制水肿、纤维蛋白的沉积、毛细血管的扩张、白细胞的迁移、毛细血管的增生,成纤维细胞的增殖,胶原的沉积及与炎症相关的瘢痕的形成。氯替泼诺在结构上与其他皮质类固醇类相似,但是它在20号位置上没有酮基且它有高脂溶性,可以增强对细胞的渗透性。皮质类固醇能够升高眼内压。但对于眼部的皮质类固醇作用机制,主要和其控制炎症介质的生物合成有关,但还缺乏深入的研究。
  由于氯替泼诺是通过对强的松龙类化合物进行结构改造的基础上合成的,氯替泼诺易被水解为无活性的有机酸,当用于眼睛后,迅速代谢为无活性的产物,降低了系统毒性,而抗炎作用比强的松龙更强。
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